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          動保百科就在康地恩

          安全高效低殘留抗球蟲藥——癸氧喹酯溶液【青島康地恩四類新獸藥】

          作者: 編輯: 來源: 發布日期: 2020.09.04
          信息摘要:
          青島康地恩動物藥業有限公司開發出的癸氧喹酯溶液劑(舒迪沙),由于給藥方便,生物利用度高,效果好,不需長期給藥,也不需與其它抗球蟲藥配合使用,…

          癸氧喹酯(Decoquinate) 為喹啉類抗球蟲藥物,最先為英國May﹠Baker公司研制,商品名為Decox,于上世紀七十年代開發上市。由于其優良的抗球蟲活性和增重效果,在北美和歐洲得到廣泛應用,美國、日本、歐盟均批準使用,每噸飼料添加量為20~40g。2002年,美國雅來大藥廠的癸氧喹酯預混劑(敵球素,6%預混劑)在我國注冊上市。

          癸氧喹酯具有優異的抗球蟲效果和促生長表現,而且在球蟲生活史的早期即開始發揮作用,能有效保護腸道免受球蟲的侵害,且持續作用時間長,對危害最大的6種禽球蟲都有良好的效果。

          癸氧喹酯毒性低,耐受性好,使用推薦量的80倍仍安全。代謝快,殘留低,停藥3天后,各組織中殘留藥物濃度低于1×10-6 ppm,是全球唯一被日本、歐盟、美國、中國政府批準使用的化學抗球蟲藥。

          由于其優異的抗球蟲表現,對比其預混給藥的不便、預混給藥的盲目性以及由此造成的巨大浪費,青島康地恩動物藥業有限公司在充分論證的基礎上將其開發成可以現場隨時使用的溶液劑,方便給藥,減少盲目性和浪費,且生物利用度大幅提高,抗球蟲效果顯著,于2009年獲得國家四類新獸藥證書并上市,商品名舒迪沙。

          癸氧喹酯溶液-青島康地恩新獸藥證書

          一、癸氧酯簡介

          1、化學名:6-癸氧基-7-乙氧基-4-羥基喹啉-3-羧酸乙酯

          2、英文名:ethyl6-decyloxy-7-ethoxy-4-hydroxyquinoline-3-carboxylate

          3、分子式:C24H35NO5

          4、分子量:417.55

          5、性狀

          類白色或微黃色結晶性粉末,無臭,難容于水,熔點242-246℃,在氯仿或乙醚中極微溶解,在乙醇中不溶。

          二、機制

          癸氧喹酯屬喹啉類抗球蟲藥,在球蟲的無性繁殖階段發揮作用,作用于球蟲的子孢子,其進入子孢子細胞后,通過干擾DNA的合成而阻止其發育,作用峰期為球蟲感染后的第一天。

          癸氧喹酯在球蟲生活史的早期即開始發揮作用,從而可以避免家禽腸道受到球蟲的傷害,保護腸道對營養物質的吸收,這就是其具有促生長作用的主要原因。

          三、藥效學(臨床試驗)

          1、青島康地恩動物藥業在公司養殖場進行了癸氧喹酯溶液(舒迪沙)對雞球蟲病的療效試驗。試驗共進行了3批,每批分7個組。結果顯示,從排血便情況與血便記分及病變記分來看,癸氧喹酯溶液高劑量(30 ppm)與中劑量(15 ppm)均能有效的控制雞球蟲病,而且在此劑量下讓雞自由飲水,雞的精神、食欲和飲水均未出現不良反應。在3批試驗中,癸氧喹酯溶液高劑量組的抗球蟲指數均為最高,分別為200.7、197.0與195.3,始終保持在抗球蟲高效水平;其次是癸氧喹酯溶液中劑量組,其抗球蟲指數分別為197.6、193.0與194.4,也始終保持在抗球蟲高效水平;癸氧喹酯溶液低劑量組的抗球蟲指數分別為166.5、167.1與158.4,屬或接近抗球蟲中效水平;癸氧喹酯預混劑混飼組的抗球蟲指數分別為144.8、149.2與162.0,屬抗球蟲低效或中效水平;馬杜霉素銨溶液組的抗球蟲指數分別為148.8、172.1與168.1,屬抗球蟲低效或中效水平;感染不給藥組的抗球蟲指數分別為35.0、58.9與54.7。綜合考慮癸氧喹酯溶液對臨床癥狀(排血便)、病變損害和卵囊的控制及增重等的影響,建議癸氧喹酯溶液的臨床使用濃度為每15~30ppm。

          癸氧喹酯試驗數據-青島康地恩新獸藥

          癸氧喹酯試驗數據-青島康地恩新獸藥

          2、在一次臨床試驗中,我們將癸氧喹酯溶液(15ppm,飲水3天,感染當天給藥)與妥曲珠利溶液(25ppm,飲水2天,按德國拜耳公司的推薦劑量和使用方法,感染48小時后給藥)、復方磺胺氯吡嗪鈉溶液(150ppm及增效劑,飲水3天,感染96小時后給藥),結果癸氧喹酯溶液組抗球蟲指數201.3,復方磺胺氯吡嗪鈉溶液組抗球蟲指數181,而妥曲珠利溶液組抗球蟲指數只有137,中敏都達不到,屬低敏抗球蟲藥。本試驗表明球蟲對常規抗球蟲藥耐藥性已相當嚴重;而癸氧喹酯溶液不但抗球蟲效果好,而且有顯著增重效果,整個試驗過程中未觀察到血便,剖檢盲腸正常,內容物未檢到蟲卵,說明癸氧喹酯溶液是值得推廣的理想抗球蟲藥,特別適用于預防給藥。

          癸氧喹酯試驗數據-青島康地恩新獸藥

          癸氧喹酯試驗數據-青島康地恩新獸藥

          3、在另一次臨床試驗中,我們將癸氧喹酯溶液(15ppm,飲水5天)與乙胺嘧啶溶液(15ppm,飲水3天)、妥曲珠利溶液(25ppm,飲水2天,按德國拜耳公司的推薦劑量和使用方法)、復方磺胺喹惡鈉溶液(150ppm及增效劑,飲水3天),統一在感染48小時后給藥,結果癸氧喹酯溶液組抗球蟲指數180.5、乙胺嘧啶溶液組抗球蟲指數105.3、復方磺胺喹惡啉鈉溶液組抗球蟲指數154.8,而妥曲珠利溶液組抗球蟲指數只有132.7,只有癸氧喹酯溶液(舒迪沙)組屬高效抗球蟲藥。本試驗進一步表明癸氧喹酯溶液(舒迪沙)用于治療也屬高效抗球蟲藥,效果也十分理想。

          癸氧喹酯試驗數據-青島康地恩新獸藥

          癸氧喹酯試驗數據-青島康地恩新獸藥

          球蟲病雛雞癥狀-青島康地恩新獸藥

          四、藥動

          癸氧喹酯溶液按3.0mg/kg經口服給藥時在胃腸道中吸收很少,在給藥后0.25~48h內癸氧喹酯只有少量吸收入血,其代謝產物主要通過糞便迅速排出。

          五、適應

          用于防治雞的變位、柔嫩、巨型、堆型、毒害和布氏艾美爾球蟲等引起的球蟲感染。

          六、安全

          癸氧喹酯溶液(舒迪沙)是一種高效、安全、低毒的抗球蟲藥,安全范圍很大,10倍劑量連喂42天對雞沒有副作用。育成雞單劑量飼喂11.0g/kg,未見毒性反應;以0.08%到0.16%的劑量,連續飼喂127天,未發現有副作用。

          癸氧喹酯溶液(舒迪沙)對靶動物雞的安全性試驗表明:10倍推薦劑量未見明顯不良反應,各組的增重得到了明顯改善,飼料報酬提高,提示癸氧喹酯在一定劑量范圍內應用對雞具有促進生長的作用。

          另外,據國外報道,癸氧喹酯也無基因毒性、免疫毒性、致癌性和致畸性。

          七、

          皮膚和脂肪是殘留的靶組織,停藥4h后,脂肪組織中癸氧喹酯的殘留量最高,其次是肝、腎和皮膚。

          美國未規定停藥期。歐盟規定屠宰前3d停藥,產蛋雞禁用。我國規定停藥期為5天。

          癸氧喹酯溶液(舒迪沙)在雞體內的殘留試驗表明:以癸氧喹酯30ppm,連續混飲7天,各組織中的癸氧喹酯濃度均低于我國制定的最高殘留限量(1.0-2.0μg/g)。以我國的最高殘留限量為評價標準,休藥期實際為0天。

          八、應用

          青島康地恩動物藥業有限公司開發出的癸氧喹酯溶液劑(舒迪沙),由于給藥方便,生物利用度高,效果好,不需長期給藥,也不需與其它抗球蟲藥配合使用,與使用其它抗球蟲藥相比,高效安全,成本低廉,應用前景十分廣闊。

          青島康地恩動物藥業有限公司,為青島蔚藍生物股份有限公司(蔚藍生物[603739])子公司,是集獸藥研發、生產、銷售與技術服務于一體的高科技企業,也是中國北方動保行業較早全面通過農業部GMP認證的大型現代化動保企業之一。針對相關問題咨詢,歡迎致電:177-5320-7553(微信同號),我們將為您提供力所能及的技術及產品支持!

          圖/文:青島康地恩動物藥業高級獸醫師 徐福亮

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